Tadalafil |
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| CAS-Nr.: | 171596-29-5 |  |
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| Formel: | C22H19N3O4 | ||||||
| M.Gew.: | 389.4 | ||||||
| Synonyme: | Cialis,ICOS 351,Ic351,IC 351,IC-351 Metabolismus | ||||||
| Ziel: | PDE | ||||||
| Weg: | Bei -20 °C lagern | ||||||
| Lagerung: | A4327 | ||||||
| Lösungsmittel & Löslichkeit | |||||||
| In vitro | unlöslich in H2O; unlöslich in EtOH; ≥16,6 mg/ml in DMSO | ||||||
| Vorbereiten von Stammlösungen |
Masse | 1mg | 5mg | 10mg | |||
| Lösungsmittel | |||||||
| Konzentration | |||||||
| 1 mM | 2,5681 ml | 12,8403 ml | 25,6805 ml | ||||
| 5 mM | 0,5136 ml | 2,5681 ml | 5,1361 ml | ||||
| 10 mM | 0,2568 ml | 1,2840 ml | 2,5681 ml | ||||
| Biologische Aktivität | |||||||
| In vitro | Zelllebensfähigkeitsassay | ||||||
| Zelllinie: | menschliche Hepatozyten | ||||||
| Zubereitungsmethode : | Die Löslichkeit dieser Verbindung in DMSO beträgt >16,6 mg/ml. Allgemeine Hinweise zur Erzielung einer höheren Konzentration: Bitte erwärmen Sie das Röhrchen 10 Minuten auf 37 °C und/oder schütteln Sie es einige Zeit im Ultraschallbad. Die Stammlösung kann mehrere Monate unter -20 °C gelagert werden. |
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| Reaktionsbedingungen: | 13 Uhr | ||||||
| Anwendungen: | Tadalafil (1 μM) erhöhte die CYP3A-Proteinexpression in menschlichen Hepatozyten. | ||||||
| Wohnen | Tierversuch | ||||||
| Tiermodelle: | Rattenmodell mit bilateraler kavernöser Neurotomie (BCN)-induzierter Penisschädigung und Hypooxygenierung, Mäuse mit kavernöser Nervenresektion |
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| Darreichungsform: | 2 mg/kg, täglich für 3 Monate | ||||||
| Anwendungen: | Tadalafil (2 mg/kg) stellte die Oxygenierung des Penis fast vollständig wieder her und beseitigte die durch Neurotomie induzierte Erhöhung und rettete im Wesentlichen das Muskel/Faser-Verhältnis in Penisschnitten bei scheinoperierten Ratten. Tadalafil verringerte die Anzahl apoptotischer Zellen und erhöhte die Phosphorylierung der 2 überlebensassoziierten Kinasen Akt und der extrazellulären Signal-regulierten Kinase 1/2 bei Mäusen. |
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| Weitere Hinweise: | Bitte testen Sie die Löslichkeit aller Verbindungen im Innenbereich, und die tatsächliche Löslichkeit kann geringfügig vom theoretischen Wert abweichen. Dies wird durch einen experimentellen Systemfehler verursacht und ist normal. |
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